他汀类药物目前仍然是控制血脂,降低心血管疾病风险的基础用药,在各类他汀中,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀这两个药物,以其强效的降脂效果和更灵活的用药时间等优势,已经成为了很多朋友优先选择的两类他汀类药物。



有些朋友听说,这两个药物的特性各有不同,对于肝肾功能造成的潜在影响,和不良反应风险也有一定的差异性,于是就想出了去年服用阿托伐他汀,今年服用瑞舒伐他汀,一年一换的用药方式,认为这样的用药方式更好更安全,这种担心药物长期使用会累积副反应,定期换药等降低用药安全风险的朴素愿望,当然是非常理解的,但对于这种“一年一换”的用药方式,却强烈不推荐。具体为什么不推荐每年换服的用药方式,我们今天就来详细聊一下,这种用药方式可能带来的潜在风险。

首先不推荐随便换药的原因之一,是不管阿托伐他汀,还是瑞舒伐他汀,他们的作用机理都是一样的,两者都是通过抑制肝脏相关酶的活性,达到减少肝脏的胆固醇合成,降低内源性胆固醇合成的作用,与此同时,这两个他汀也都能够在降脂之外,具有一定的抗炎,延缓动脉粥样硬化的获益作用,因此,不管是换服哪一种,也不会为我们的身体带来额外的获益,只要我们服用一种他汀身体耐受,降脂效果良好,就完全没有必要去更换另一种。



除了在药效方面没有必要更换以外,在药物更换的过程中,反而会有一些不可预估的潜在用药风险。这才是我们不推荐这种用药方式的更重要原因。

首先,这两个药物虽然都属于强效的降脂药物,但其用药剂量并不能完全等同替换,例如40mg的阿托伐他汀,其降脂效果可能与20mg的瑞舒伐他汀类似,而如果不了解这些剂量关系,把40mg的阿托伐他汀,直接替换成等剂量的瑞舒伐他汀,就会存在药物过量,带来肌肉痛,肝损伤等方面的风险增加。

还有一定需要注意的是,虽然从理论上说10mg的瑞舒伐他汀,降脂强度与20mg的阿托伐他汀相当,但实际换药后,由于个体对不同药物的敏感度不同,仍然可能会出现血脂控制的波动,这些波动也会加大心脑血管风险,得不偿失。



设想一下,如果我们每年更换一次药物,在药物更换的初期,体内需要洗脱原来的阿托伐他汀,逐渐排泄完全,然后再让瑞舒伐他汀逐渐达到稳态的血药浓度和降脂强度,这样的更换会打断原来所用他汀的降脂持续性,使患者在某个时间段内血脂超标,带来心血管事件的发生风险。

其次,患者对于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀这两个药物的耐受性,也会有较大的差异性,比如本来服用瑞舒伐他汀耐受性良好的患者,突然更换阿托伐他汀,用药后却出现了转氨酶升高,甚至导致了药物性肝损伤的问题,这样的换药那就太不值得了。

而且如果在药物更换期间,发现出现了他汀用药的相关不良反应,例如肌肉痛等,我们往往难以确认是原来药物累积叠加效应造成的,还是新更换药物造成的,对于副作用的归因困难,也就导致了用药方案合理调整的困难。

从用药规则来说,每次换服不同的他汀类药物,都需要在换药初期对患者的血脂水平,转氨酶水平,肌酸激酶水平等进行重新监测,以确保药物的疗效和安全性,这也增加了患者的医疗和检查负担,完全没有必要。

从患者的个体情况来说,两种药物也有不同的适用人群。举个例子,相比瑞舒伐他汀,阿托伐他汀对于肾功能不全的患者更加友好,一般肾功能不全的患者无需调整剂量,而如果是重度肾功能不全的患者,则应该慎用瑞舒伐他汀,这种情况下如果定期换服他汀,本来使用安全的阿托伐他汀,换成瑞舒伐他汀,反而会增加患者的肾脏负担,加大肾功能进一步受损的风险。

如果存在合用药物的情况,这两种药物也不宜随意换用。从代谢途径来看,阿托伐他汀主要经过肝脏的肝药酶P450 3A4系统进行代谢,而瑞舒伐他汀的代谢则较少依赖CYP3A4酶代谢,只有约10%的药物经过CYP2C9代谢,还有少量通过CYP2C19代谢,相比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀与其他药物发生相互作用的风险就较低。



因此,如果是在服用瑞舒伐他汀合用其他药物本来安全性较高的情况下,忽然换服阿托伐他汀,其他合用药物中如果有CYP3A4抑制剂的话,就可能会造成阿托伐他汀血药浓度的急剧升高,带来不必要的用药风险。

通过上述介绍大家可以看出,在服用某种他汀能够安全耐受,控制血脂达标的基础上,就没有必要定期的更换其他类型的他汀类药物,由于药物之间的疗效,副作用发生率,药物相互作用等方面的差异性,频繁更换药物,反而会带来诸多不可预估的用药风险。

那么到底什么情况下才需要调整更换他汀的用药类型呢?简单为大家总结4点——

  • 疗效不足:已经使用了最大耐受剂量的他汀,但仍然无法有效控制血脂达标,可以考虑换服降脂强度更大的他汀,同时也可以考虑在原来他汀的基础上,加用依折麦布等其他类型的降脂药,增强血脂控制达标率。
  • 用药出现了不可耐受的副作用:患者如果出现需要停药的指征,例如转氨酶升高到了正常值上限的3倍以上,或者肌肉痛出现了肌酸激酶超出正常值上限的5倍以上,都是需要及似乎停药,这种情况下,也可以结合情况评估更换其他他汀。
  • 药物相互作用:如果确需使用一种与当前他汀存在相互作用的其他药物,可能会加大他汀的用药风险,则可以考虑换服其他无相互作用的他汀,以减少药物相互作用风险。
  • 特殊人群或禁忌症:如果存在严重肝肾功能损伤,可能需要调整他汀的用药种类或剂量。



总而言之,不建议在使用的药物本身耐受性良好的情况下,随意替换其他类型的他汀,如果需要替换或调整,也应该是经过医生结合个体的具体情况评估后确定的,而非想当然的定期更换,就是更换也要了解新药物的用法用量及用药注意事项,并在必要时安排监测和随访。

希望这篇文章能对大家合理使用他汀类药物能够有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让更多人看到更靠谱的健康科普知识。

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