有位朋友留言问,能不能科普下“科素亚”的作用与风险?华子说,这是氯沙坦钾的原研进口药物,也是沙坦类药物家族中第一个上市的药物。
在说到氯沙坦钾时,还需要提到阿利沙坦酯,这是我国以氯沙坦为参考原型研制的药物,两者的药理特性非常相似,可以说是沙坦类药物中的“双子星”。在实际用药时,面对作用相似的药物,究竟要如何选择呢?
一、药理机制上的相似
沙坦类药物是血管紧张素受体拮抗剂,需要与相应受体结合后才能发挥作用。氯沙坦与受体结合能力较弱,但是在人体内经过肝脏代谢后,就会释放出EXP-3174,与受体的结合能力是氯沙坦的15~30倍,作用更强。
阿利沙坦酯就是用EXP-3174制成的酯化物,在服用之后,不需要经过肝脏代谢,只需要在胃肠中水解就可以释放出EXP-3174,发挥作用。
也就是说,氯沙坦与阿利沙坦,都主要依赖EXP-3174发挥作用,药理机制的相似度很高,两者的降压强度也相似,不过实际应用时,阿利沙坦的降压强度略高一点儿。
二、降低血尿酸是共同特点
在沙坦类药物,只有氯沙坦与阿利沙坦有明确的降低血尿酸作用,而其他的沙坦则不能降低血尿酸。所以血尿酸偏高或是有痛风的高血压患者,更适合选择氯沙坦或阿利沙坦。
利尿剂(如氢氯噻嗪、吲达帕胺等)有引起血尿酸升高的不良反应,在需要与沙坦类药物联用时,选择氯沙坦或是阿利沙坦,可以减少不良反应。
需要注意的是,氯沙坦与阿利沙坦仅能轻度降低血尿酸,主要作用是治疗高血压,并不能代替降尿酸药物。需要降血尿酸治疗的人,即使服用了两药,仍然需要坚持服用降尿酸药物。
三、服用方法与用药剂量
氯沙坦钾基本不受食物影响,服药时间可以在饭前也可以在饭后;阿利沙坦酯的吸收受食物影响,所以建议在空腹服用(饭前1小时或是饭后2小时)。
氯沙坦钾初始剂量通常为每日50mg,最大剂量为每日100mg;阿利沙坦酯的起始剂量与维持剂量都是每日240mg,增加剂量也不会提高效果。
氯沙坦钾需要肝脏代谢才能发挥降压作用,在肝功能受损时,药效可能会降低;阿利沙坦酯的代谢途径相对简单,不会产生氯沙坦钾经肝脏代谢出的多种与降压疗效无关的其他代谢产物。
四、不良反应与风险相似
氯沙坦钾与阿利沙坦酯都不能用于孕妇与哺乳期女性;如果发生过敏反应与血管性水肿,需禁用;不能用于双侧肾动脉狭窄患者。
用药前需检查血肌酐基线水平,在用药2周时复查,如果血肌酐升高幅度小于30%且小于265μmol/L,可以继续用药。如果血肌酐升高幅度超过30%,需停药排查原因。
两者都可能导致高血钾,不建议与其他升钾药物、补钾剂合用,用药时需监测血钾水平,出现高血钾时需停药;与非甾体抗炎药(如布洛芬、双氯芬酸、吲哚美辛、美洛昔康等)联用时,降压作用可能会减弱。
总结一下,氯沙坦钾与阿利沙坦酯,两者的药理机制相似,相对来说,阿利沙坦酯的代谢更简单,降压效果略强于氯沙坦钾,两者的不良反应与用药风险相似。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。